注射型在体植入剂的研究进展

 目的介绍注射型在体植入剂的最新研究进展。方法查阅近年来国内外有关注射型在体植入剂的文献,并进行分析、归纳和总结。结果注射型在体植入剂可分为热塑胶浆、在体交联体系、溶剂移除沉淀体系、热致溶胶-凝胶转变体系、在体固化有机凝胶和疏水脂肪酸胶浆等类型。生物降解性材料的不断涌现加速了它的发展。结论注射型在体植入剂可有效控释药物,提高药物的疗效和病人的顺应性,减少不良反应。虽然该剂型仍然存在一定的问题,但它在药物传递、组织工程等方面具有广阔的发展前景。     

复方延胡索颗粒的制备、质控与初步戒毒作用的研究

目的：研究复方延胡索颗粒的制备、质量控制方法、观察该制剂对吗啡依赖鼠的治疗作用。方法：选用黄芪、延胡索、甘草、远志、酸枣仁、石菖蒲、芸香等七种中药组方制备复方延胡索颗粒,以有效部位部性物碱及有效成分四氢帕马丁的含量作为制备方法的筛选指标及复方延胡索颗粒制的质控指标。总生物碱的含量用非水电位滴定法测定,四氢帕马丁的含量以单波长反射锯齿式薄层扫描外标两点法测定,以该中药制剂治疗吗啡依赖性大鼠自然戒断模型体质量变化百分率作为初步戒毒作用的观察指标。结果：四氢帕马丁在1－6μg范围内线性关系良好（r=0.9992)其仪器精密度、同板精密度良好（RSD＜3．0％）,且在显色后0．5－6h内结果稳定,制剂的加样回收率约为975,复方延胡索颗粒中剂量组（0．6g/kg)和高剂量组（1．2g/kg)对吗啡依赖鼠的体质量下降可产生显治疗作用（P＜0．05,P＜0．01）。结论：本制剂一定剂量可有效控制吗啡身体依赖性大鼠戒断后的体质量下降,对吸毒可能有促进康复的作用。     

双氯芬酸钠微乳的家兔体内药代动力学考察

目的 :考察双氯芬酸钠微乳在家兔体内的药代动力学过程。方法 :家兔单次口服双氯芬酸钠微乳和双氯芬酸钠混悬液后 ,用 HPL C法测定血中双氯芬酸钠浓度。 结果 :双氯芬酸钠微乳和混悬液的 AU C0 -∞ 分别为 13.45 6和 10 .5 84μg· h· m l- 1 ,cmax 1 为 2 .85 2和 3.145 μg/m l,tmax1 为 1.438和 0 .75 0 h。 结论 :双氯芬酸钠微乳在家兔体内吸收过程较为平缓 ,可在较长时间内维持一定的血药浓度。     

盐酸维拉帕米脉冲控释片人体内的药代动力学及生物利用度研究

目的：比较盐酸维拉帕米脉冲释放片与其片芯在人体的药代动力学特征及生物利用度。方法：采用拉丁方设计,将志愿者８人随机分为３组,交叉口服Ⅲ,Ⅳ型脉冲片和片芯,以片芯为对照制剂,考察体内脉冲控释效果。结果：Ⅲ型脉冲片在体内的时滞为４ｈ,而ｃｍａｘ,ＡＵＣ等与片芯无明显差异,达到设计要求。结论：该研究制备的脉冲释放制剂为防治心血管疾病的凌晨发作提供了一个良好的剂型选择。     

法莫替丁肠吸收研究

法莫替丁是第三代 H2 受体拮抗剂 ,对胃酸分泌有明显的抑制作用 ,临床上主要用于胃及十二指肠溃疡和上消化道出血的治疗。法莫替丁口服吸收不完全 ,生物利用度约为 37%～ 45 % [1 ]。法莫替丁极性大 ,脂溶性小 ,膜的通透性差 ,是导致生物利用度低的主要原因 [2 ]。有关法莫替丁的胃肠道吸收情况未见文献报道 ,所以探明该药物在肠管各区段的吸收特征 ,对于提高生物利用度 ,开发新制剂具有重要意义。本文采用大鼠在体肠回流法 ,对法莫替丁的吸收部位和吸收特点进行了初步探讨。1　材料和方法1.1　试药和仪器　法莫替丁原料药 (上海第六制药厂…     

滴丸剂的特点及其应用

目的：介绍作为一种药物新剂型的滴丸的作用特点及其应用进展。方法：查阅国内文献资料，对滴丸剂在改善原剂型缺点方面的应用分别加以阐述。结果：基于固体分散原理制备的滴丸剂具有传统剂型不可比拟的优越性。结论：滴丸剂作为一种很有发展前途的剂型，具有广阔的应用前景。     

口蹄疫DNA疫苗海藻酸钠微球的制备及体外释放的研究

目的：研制DNA疫苗海藻酸钠微球，并对其体外释药特性进行考察。方法：以口蹄疫DNA疫苗为DNA疫苗的模型药物，采用喷雾干燥一离子交联法制备DNA疫苗海藻酸钠微球；考察粒径大小、外观、载药量等理化特性；考察微球的体外释药特性及其影响因素。结果：微球球形圆整，分散性好，平均粒径为11．9μm，载药量为5％，产率为53．2％。微球的体外释放速率受载药量影响较小，而壳聚糖的交联固化度增高，微球的体外释放速率变慢。结论：以生物降解材料海藻酸钠、壳聚糖，用喷雾干燥法制备DNA疫苗微球，不需要超声和有机溶剂，因而有利于DNA疫苗结构和功能的稳定性；工艺简便，易于工业化生产。     

RP-HPLC法测定犬血浆中苦参碱含量

目的:建立RP-HPLC法测定犬血浆中苦参碱的含量。方法:采用色谱柱为Shim-packCLC-ODS柱(6mm×150mm,5μm);流动相为甲醇∶水∶乙二胺(70∶30∶0.02),流速1.2mL/min,检测波长220nm。以地西泮为内标,测定血浆中苦参碱的浓度。结果:苦参碱浓度在0.3125~40.0μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9996),最低检测浓度为15ng/mL,回收率和精密度均符合要求。结论:本法操作简便,灵敏度高,回收率好。     

携载两性霉素B的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备及特性评价

目的:制备携载两性霉素B(AmB)的聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)纳米粒,测定表征,并筛选制备工艺.方法:将抗真菌药物AmB以孵化法吸附在PBCA空白纳米粒上,制备两性霉素B-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(AmB-PBCA-NP),并以聚山梨酯-80进行表面修饰.检测所制备AmB-PBCA-NP溶液的D405值,利用AmB的标准方程计算AmB药物浓度并评价药物溶液的稳定性;Nano-S粒径测定仪测定粒径分布;将AmB-PBCA-NP胶体溶液离心后,取上清液测定浓度,按公式计算纳米粒的包封率及载药量等指标;进行体外释放实验;以不同处方条件下纳米粒的粒径、载药量和包封率为评价指标筛选优化的处方工艺.结果:制备的AmB-PBCA-NP外观呈圆或类圆形,平均粒径(69.01±28.56) nm,分散均匀;AmB标准品在1.12～5.60 μg/ml范围内的线性回归方程为:D405=0.163 4c 0.006 6,r=0.999 3,AmB-PBCA-NP的平均回收率为99.93%,其溶液在12 h内稳定性较好;体外释放实验表明24 h体外释放具有一定的缓释性;实验发现最优化的处方为稳定剂采用DextranT-70,且不加助溶剂脱氧胆酸钠,其包封率及载药量均比较高,分别为56.10%、82%.结论:该方法工艺简单易行,载药纳米粒性状符合药剂学要求.